皓元医药新专利助力囊性纤维化治疗药物研发

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近日，上海昊源制药有限公司(以下简称昊源制药)的一项发明专利获得了国家知识产权局的授权，并已在国家知识产权局的官方网站上公布。

已知ivacaftor用于治疗囊性纤维化(cf)。本发明提供了一种新型中间体，用于合成依伐他汀，合成路线新颖，操作简单，收率高，安全性好，环境友好，成本低，有利于工业化生产。

囊性纤维化(cf)是一种遗传病，其主要特征是慢性阻塞性肺疾病、胰腺外分泌功能不足和异常升高的汗液电解质。CF是影响白人寿命的最常见的遗传疾病，由囊性纤维化跨膜传导调节因子(cftr)的突变产生。囊性纤维化可在肺部、消化道和身体其他部位形成粘性粘液，导致严重的呼吸和消化问题以及其他并发症，如感染和糖尿病。数据显示，北美、欧洲和澳大利亚约有75，000名患者患病。

Ivacaftor(商品名kalydeco)由vertex制药公司开发，并于2012年1月31日获得fda批准。它被用作治疗囊性纤维化的药物。正是通过提高cftr的作用，该药物达到了其治疗目的。口服该药物可增加细胞表面cftr通道的开放时间。体外实验表明，该药物能提高g551d—cftr蛋白的氯离子转运活性，从而从源头上阻断cf的发作。2019年10月22日，美国食品和药物管理局批准了福泰公司的三种药物联合治疗囊性肺纤维化(cf)的三卡法(elexacaftor，tezacaftor，ivacaftor)，用于至少有一种f508del变异体的12岁以上cf患者。这是囊性纤维化的第一个三联疗法，可以覆盖90%的cf患者。

浩源药业有限公司是一家基于平台的高科技企业，专注于小分子药物的研发服务和工业应用。其主要业务包括小分子药物发现领域的分子模块和工具化合物的研发，以及小分子药物原料和中间体的工艺开发和生产技术改进。它为全球制药企业和科研机构提供从药物发现到原材料和医药中间体大规模生产的相关产品和技术服务，目前正在申请在科学技术委员会上市。

根据招股说明书，浩源医药可为客户提供数万种结构新颖、功能多样的分子嵌段和工具化合物，包括10000多种自合成的分子嵌段和工具化合物。浩源医药提供的工具化合物服务于全球生物医学研究和药物发现客户，其卓越的科研成果已在包括《自然》、《科学》、《细胞》等国际知名期刊在内的8000多种生物医学和新药研发研究文献中发表；100多种产品已完成工艺研发并延伸至原料药和中间体，其中84种产品已具备产业化基础；浩源药业及其子公司已获得53项专利，其中26项发明专利。浩源药业开发的核心产品得到了国内外客户的认可。

(婺源药业招股说明书图片)

浩源药业拥有一支由300多名技术人员组成的研发团队，其中博士和硕士占24.32%。浩源药业凭借多年的技术积累和自身的研发优势，通过化学合成技术的不断创新和完善，形成了高活性原料药开发平台、多手性复杂药物技术平台、维生素D衍生物药物原料药开发平台、特色靶向药物开发平台、药物固态化学研究技术平台和用于开发和孵化的分子模块及工具复合库。

浩源药业力争未来成为具有国际竞争力的世界级R&D制药及生产服务企业，使R&D药品更高效、更快上市、更早造福人类健康。

来源；北国。com

来源：央视线